Виды фармакологического действия




Скачать 229.96 Kb.
НазваниеВиды фармакологического действия
Дата публикации09.04.2013
Размер229.96 Kb.
ТипЛекция
litcey.ru > Химия > Лекция
Лекция 3.ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. ВИДЫ И ПРИНЦИПЫ ПСИХОФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ
ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ
Действие препарата, ради которого он применяется для лечения данного больного, носит название главного. Например, при остром снижении артериального давления главным в ле­чебном действии адреналина будет восстановление сосудистого тонуса, то есть сосудосуживающий эффект.

В этих условиях можно пренебречь другими сторонами его фармакодинамики, например, способностью активировать гликогенолиз и повы­шать уровень сахара в крови, расширять бронхи и т. п. Соот­ветственно это действие можно рассматривать как побочное. Как правило, побочное действие на другие органы и функции яв­ляется нежелательным и служит причиной различных осложне­ний.

Если лечебное влияние препарата строго направлено на ка­кой-то орган, функцию, то говорят об избирательном действии его. Например, сердечные гликозиды обладают высокоизбирательным действием на миокард, гормон гипофиза — окситоцин — на матку и т. п. Чем выше избирательность действия, тем ценнее препарат.

При передо­зировке, а иногда и в границах лечебных доз лекарства могут оказывать явно вредное токсическое действие (например, угне­тение дыхательного центра морфином, подавление кроветворе­ния некоторыми противомикробными средствами и т. п.). Не­редко во врачебной практике побочное и токсическое действие отождествляют.

В том случае, когда лечебный эффект связан с непосредст­венным влиянием препарата на больной орган, говорят о пря­мом действии.

Если же функция его улучшается в результате влияния лекарства на работу какого-то другого органа, такое действие называют косвенным или опосредованным.

Лечебный эффект может проявляться непосредственно в ме­сте применения препарата, то есть выражаться местным дейст­вием. Именно так действует большинство средств, назначаемых в виде мазей, примочек, промываний, капель и т. п. Особенно-широко местное действие лекарств используется в дерматоло­гии, хирургии, офтальмологии.

Если лечебный или токсический эффект связан с прямым вли­янием препарата на центральную нервную систему, такое дей­ствие лекарства рассматривают как центральное. Разумеется, оно осуществляется лишь после всасывания вещества в кровь.

Некоторые средства способны раздражать чувствительные нерипые окончания в коже, слизистых оболочках, стенке сосу­дом. Отсюда начинаются рефлексы, изменяющие функцию ряда органов, более или менее далеко отстоящих от места расположе­ния рецепторов. Такие рефлекторные изменения могут носить как лечебный, так и патологический характер (например, реф­лекторная остановка сердца при раздражении дыхательных путей эфиром). Это будет рефлекторное действие.

Необходимо помнить о таком психотерапевтическом эффекте препарата как плацебо-эффект.

^ Частота терапевтического «действия плацебо»



Заболевание



Терапевтическое действие, % .

Головные боли

58,0

Морская болезнь

58,0

Послеоперационные боли

35,2

Неврозы

34,0

Климактерические расстройства

24,0

Алкоголизм

22,0

Стенокардия

18,4

Гипертоническая болезнь

17,0

Запоры

12,0

^ ПРИНЦИПЫ ПСИХОФАРМАКОТЕРАПИИ

При применении психофармакологических средств руководствуются определенными принципами.
• Принцип первый. Принцип динамической переоценки диагноза (стойкость или податливость симптомов болезни к определенным лекарствам может служить диагностическим критерием).
• Принцип второй. Психофармакотерапия – основная, но не единственная составляющая лечения. Ее должны дополнять психотерапия, общеукреп-ляющие процедуры, электрофизиологические и физиопроцедуры

^ Принцип третий. Опосредованное влияние психофармакотерапии на психическое расстройство определяет длительные сроки лечения и необходимость длительной поддерживающей терапии, а в ряде случаев — пожизненной.
• Принцип четвертый. В каждом последующем обострении психического расстройства выбор препаратов для данного пациента определяется имеющимися анамнестическими сведениями (в том числе и семейным анамнезом) об эффективности определенных лекарственных средств и их переносимости.
• Принцип пятый. В процессе всего курса лечения необходимо наблюдать за динамикой побочного действия лекарств и управлять их развитием. Подобный мониторинг часто предполагает лабораторные исследования, что обеспечивает контроль, как безопасности, так и оптимальной эффективности применяемых назначений.
• Принцип шестой. Принцип информированного согласия. Во всех случаях, когда это возможно, больной должен знать о преимуществах и недостатках предлагаемого лечения. В случаях высокой вероятности тяжелых осложнений это согласие должно быть зафиксировано письменно.
• Принцип седьмой. Принцип постоянного повышения уровня комплайенса (подчинения больного режиму назначений, сотрудничества с врачом). Врач отвечает за разработку лечебной тактики. Больной отвечает за ее исполнение. Если больной не способен следовать назначениям врача, эту ответственность берет на себя медицинский персонал.
^ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВ В ОРГАНИЗМ

Лекарственные средства в зависимости от их свойств и целей терапии могут быть введены в организм различными путями. Последние разделяются на две группы:


  • энтеральные, то есть вводимые через желудочно-кишечный тракт (пероральный, сублингвальный, ректальный пути)

  • парентеральные, которые вводят, минуй желудочно-кишечный тракт (ингаляционный, накожный, подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, субарахноидальный, внутрисердечный пути, в естественные полости и раневые карманы, в губчатое вещество кости и т. п.).

В медицинском обиходе термин «парентеральный» имеет более узкое значение: им обычно обозначают наиболее употребитель­ные пути введения, осуществляемые с нарушением кожных покровов (подкожный, внутримышечный, внутривенный). Именно в этом смысле и будет употребляться данный термин в дальнейшем тексте.

Пероральный способ назначения наиболее естествен, прост и удобен для больного, не требует стерилизации лекарств и спе­циально обученного персонала. Однако с точки зрения интересов терапии он далеко не всегда оказывается лучшим. Принятое внутрь лекарство подвергается воздействию пищеварительных соков, которые могут его разрушить (разложение бензилпени-циллина соляной кислотой желудочного сока, переваривание ин­сулина и других белковых гормонов протеолитическими фермен­тный и т. п.). Необходимо подчеркнуть, что адсорбция многих лекарств сильно иирьирует у разных лиц и даже у одного и того же больного. Поэтому при пероральном приеме часто наблюдаются колебания эффективности препаратов, назначаемых в одинаковых условиях. Некоторые вещества очень плохо всасываются в желудочно-ки­шечном тракте (антибиотики — стрептомицин, неомицин; гликозиды строфанта и ландыша и др.), и назначение их внутрь с целью резорбтивного воздействия нерационально. Наконец, пероральный путь иногда просто недоступен (наруше­ние акта глотания, упорные рвоты, бессознательное состояние, ранний детский возраст и т. п.).
^ Сублингвальный путь введения лекарств имеет преимуще­ства перед пероральным в определенных случаях. Вследствие очень богатой васкуляризации слизистой рта всасывание ле­карств при помещении их под язык или за щеку происходит до­вольно быстро. Естественно, что препараты, назначенные таким, путем, не подвергаются воздействию основных пищеваритель­ных ферментов и соляной кислоты.

Наконец, адсорбция их осуществляется в систему верхней полой вены, в результате чего вещества поступают в общий кровоток, минуя печень. Все эти достоинства сублингвального пути используются в медицинской практике.

Таким способом вводят некоторые сосудорасширяю­щие средства быстрого действия (нитроглицерин, кардикет при приступах стенокардии), гонадотропин, ге­парин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в желудочно-кишечном тракте. Сублингвально обыч­но используются таблетированные препараты.

К ректальному пути введения прибегают главным образом в тех случаях, когда пероральный способ недоступен. Из прямой кишки лекарства довольно быстро всасываются в ве­нозную сеть бассейна нижней полой вены и поступают в общий кровоток в обход печени. Поэтому сила действия препаратов при ректальном назначении несколько выше , чем при приеме внутрь.

Если препарат применяется в растворе, объем лечебной клизмы не должен превышать 50—100 мл для взрос­лого. Для лучшего удержания клизмы в нее часто добавляют 3—5 капель настойки опия (повышает тонус запирающих сфинк­теров кишки).

Ректальный способ нередко исполь­зуют для питания тяжелых больных (после операции на пищеводе, желудке и тонком кишечнике, при пери­тоните, бессознательном состоянии больного и т. п.) и борьбы с обезвоживанием. В этих случаях прибегают к капельным клизмам объемом до 1 —1,5 л в сутки и более. При этом необхо­димо учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищевари­тельных ферментов и в ней всасываются только вода, соли, глю­коза, аминокислоты и низкомолекулярные полипептиды. При назначении лекарств в ректальных свечах всасывание идет мед­леннее, чем из растворов. Большое значение имеет температура плавления и характер основы, а также растворимость в ней пре­парата.

^ Подкожный, внутримышечный и внутривенный пути введения шляются самыми употребительными в группе парентеральных.
Благодаря быстрому наступлению эффекта эти три способа введения лекарств являются предпочтительными при оказании неотложной помощи; к ним прибегают при назначении лекарств, не всасывающихся или разрушающихся в желудочно-кишечном тракте (миорелаксанты, некоторые ганглиолитики, стрептомицин, инсулин, пенициллин и др.). Внутримышечное введение лекарств

^ Внутривенный путь является способом наиболее быстрого воздействия на организм. Введение лекарств в вену должно вы­полняться врачом (или под его наблюдением) и требует особой осторожности. При этом в короткий срок достигаются макси­мальные концентрации вещества в сердце и ЦНС, лишь затем происходит распределение его в организме. К некоторым препаратам может наблюдаться индивидуально повышенная чувствительность (рентгенконтрастные вещества, хинин, новарсенол и др.). При введении их в вену токси­ческие эффекты у таких больных развиваются молниеносно. Поэтому инъекцию осуществляют в два этапа: вначале вводится пробная доза и лишь убедившись в до­статочной переносимости препарата, через 3—5 мин инъецируют Осталыюе количество.

Внутривенные вливания часто осуществляются ка­пельным способом (введение растворов сосудосуживающих ве­ществ, гидрокортизона, глюкозы, аминокислот и т. п.). В этих случаях используются специальные системы с капельницами, по-аиоляющими регулировать скорость вливания. Последняя обычно» составляет 20—60 капель в минуту, что соответствует примерно-I—3 мл/мин (для большей точности капельницу следует пред-нарительно откалибровать).

Требования к лекарствам, вводимым внутриартериально, ипутрисердечно, в спинномозговой канал и в губчатое вещество кости, в общем совпадает с теми, что предъявляются к препаратам, назначаемым в вену. Эти пути имеют специальное значение и используются сравнительно редко.

К введению лекарственных веществ в артерию прибегают и тех случаях, когда необходимо создать в снабжаемом ею орга­не максимальную концентрацию препарата (например, антибио­тика, противоопухолевого средства и т. п.) или воздействовать-на саму сосудистую стенку (введение сосудорасширяющих ве­ществ при обморожениях, эндартериите конечностей).

Следует иметь в виду, что артериальные стенки, в отличие-от венозных, содержат значительные количества связанных катехоламинов (адреналин, норадреналин), которые при введению веществ с раздражающим действием могут освобождаться и обусловить стойкий спазм сосудов с по­следующей гангреной конечности.

На­конец, стенки артерий богаче снабжены интерорецепторами, при­чем иного функционального значения, чем чувствительные обра­зования вен. Поэтому внутриартериальное введение многих препаратов сопровождается необычными рефлекторными реакциями (например, фаза стимуляции дыхания при введении в артерию раствора тиопентала, новокаина, отсутствующая при внутривен­ном введении этих агентов).

Субарахноидальный путь используется для специальных ви­дов обезболивания (спинномозговая анестезия), введения анти­биотиков (например, пенициллина, стрептомицина), при некото­рых диагностических процедурах и т. п. Здесь особенно важно соблюдать стерильность и применять препараты и растворитель, полностью лишенные раздражающих свойств. Для пунк­ций целесообразно применять тонкие иглы, так как отверстие в твердой мозговой оболочке плохо затягивается и через него длительно сочится в ткани ликвор. Это вызывает изменение внутричерепного давления и тяжелые головные боли.

^ Ингаляционный способ введения лекарств применяется до­вольно широко. Этим путем осуществляют ингаляционный нар­коз в хирургии, им пользуются для воздействия на мускулатуру бронхов при спазме их, для лечения нагноительных процессов в легких, проведения кислородотерапии и т. п.

^ Накожный способ применения лекарств особенно распростра­нен в дерматологии и при лечении ожогов. Этот путь используют для непосредственного воздействия на патологический процесс, как правило захватывающий все слои кожи и подкожную клет­чатку. Поэтому лекарственные вещества должны проникать в кожу на достаточную глубину, что во многом определяется основой соответствующих форм (мазей, паст, эмульсий, раство­ров, болтушек, присыпок и др.).

Как известно, нормальная кожа покрыта пленкой ликоидно-водной эмульсии (7—10 мк), представляющей собой комбина­цию секретов сальных и потовых желез. Удаление этой защитной пленки бензином, спиртом, эфиром увеличивает проникновение лекарств в глубокие слои. Из мазевых основ ближе по составу к кож­ному салу человека стоят ланолин, свиное сало, спермацет. Их применение обеспечивает наиболее глубокое проникновение ле­карственных веществ в кожу. Вместе с тем мазь, наложенная на патологический очаг в коже, препятствует испарению и оттоку экссудата, потоотделению, расширяет сосуды и увеличивает кро­воснабжение очага, повышает температуру в этой области. Со­здается своеобразный компресс, под которым острый воспали­тельный процесс усиливается. Поэтому жирные мази обычно не применяют при остром воспалении и мокнущих процессах. Они показаны при хроническом воспалении, где оказывают разре­шающее (рассасывающее) действие.
^ ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. КЛАССИФИКАЦИЯ. МЕХАНИЗМЫ

ДЕЙСТВИЯ. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИ. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.


Психофармакология (психофармакотерапия) это новая отрасль, сформировавшаяся на стыке психиатрии и фармакологии, изучающая проблемы разработки психотропных препаратов, механизмы их воздействия, клинические проявления, побочные эффекты и осложнения. 


Психофармакологические препараты это медикаменты, воздействующие на эмоции и поведение человека, которые применяются в терапии из-за их преимущественного воздействия на психику, т.е. «психотропного» действия. 

Психостимуляторы


К психостимуляторам относятся лекарственные препараты, оказывающие активирующее влияние на течение патологически угнетенных психических процессов.


Психостимуляторы активируют психические процессы и у здоровых лю-дей, повышая интеллектуальную деятельность, ускоряя процессы мышления, повышая моторную активность и работоспособность с временным устранением усталости и сонливости.

При этом действие препаратов этой группы часто сопровождается эйфо-рией и эмоциональной напряжённостью, вызывает нарушение сна вплоть до бессонницы.
Большинство психостимуляторов, используемых в отечественной и за-падной психиатрии по механизму действия являются симпатомиметичес-кими аминами, прототипом которых был амфетамин. Происходит высво-бождение всех нейротрансмиттеров из пресинаптических окончаний, усили-вается и пролонгируется их эффект в зоне нейро-химической передачи.

^ Классификация психостимуляторов.

В химической классификации стимуляторов 4 основных класса, в зави-симости от их производности. Среди наиболее известных препаратов психостимулирующего действия:

Производные ксантина (кофеин, кофеин-бензоат натрия), фенамин, амфетамин, первитин, сиднокарб, сиднофен, меридил, риталин.
В Российской Федерации зарегистрированы к клиническому применению:
• мезокарб (сиднокарб)
• сиднофен
• бемитил



Клинические показания к назначению психостимуляторов:
• невротические расстройства с преобладанием астении, вялости, адинамии;
• апато-абулические состояния при шизофрении;
• соматогенная астения, гиподинамия, подавленность, повышенная тревожность;

  • повышенная утомляемость («Синдром хронического утомления»), в том числе у пожилых.

^ Побочные эффекты
При длительном и неконтролируемом приеме развивается привыкание (зави-симость) от психостимуляторов. Они также способны обострить имеющуюся продуктивную психотическую симптоматику (бред, галлюцинации).

^ Ноотропные препараты.

По определению ВОЗ, ноотропы — это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к повреждаю-щим факторам — гипоксии, травмам, интоксикациям.


Способность препаратов этой группы улучшать когнитивные функции позво-лила называть их как «стимуляторы познавания». Сам термин «ноотропы» (греч., noos - мышление, разум; tropos - направление) был предложен в 1972 г в отношении препарата пирацетам (ноотрорпил). 
Классификация.
Необходимо отметить, что общепринятой классификации ноотропов в настоящее время не существует. В целом, препараты, обладающие ноотроп-нымдействиемделятсяна:
^ 1.Собственно ноотропные средства с преобладающим когнитивным дей-ствием (истинные ноотропы).

К ним относятся:

-истинные ноотропы ( пирацетам, анирацетам, оксирацетам и др.);

-нейропептиды и их аналоги (АКТГ, вазопрессин, соматостатин и др.);

-вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (мемантин, нооглютил и др.);

-цитомедины (кортексин, эпиталомин).
^ 2.Ноотропоподобные средства комплексного типа действия (нейропро-текторы).

К ним, в частности относятся препараты:

-усиливающие мозговое кровообращение, микроциркуляцию и метаболизм ( винкамин, винконат, нимодипин);

-витамины и их производные (пиридоксин, фолиевая кислота, витамин Е),

-промежуточные продукты метаболизма клетки (оротовая и янтарная кис-лоты)

-энергодающие субстраты (рибоксин, АТФ, РНК).

 
^ В нашей стране используется классификация ноотропов, предложенная Т.А. Ворониной:
1. Пирролидоновые ноотропные вещества (пирацетам, этирацетам, анира-цетам, оксирацетам и др.).
2. Холинэргические вещества (холин, лецитин, такрин, амиридин и другие).
3. Нейропептиды, их аналоги и фрагменты (N-Ацилпролидипептиды,

эбиратид, и др.).
4. Активаторы метаболизма мозга (L-карнитин, ацетил-L-карнитин и др.).
5. Церебральные вазодилятаторы (винкамин и др.).
6. Антагонисты кальция (нимодипин и др.).
7. Антиоксиданты (мексидол, дибунол и др.).
8. Вещества, влияющие на системы возбуждающих и тормозных аминокислот (гаммалон, никотиноил-ГАМК, милацемид, нооглютил и др.).

Механизм действия.
Точный механизм терапевтического эффекта ноотропов до конца не извес-тен. Предполагают, что действие ноотропных препаратов основывается на нескольких механизмах: 
• улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты); 
• активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков; 
• усиление процессов синаптической передачи в ЦНС; 
• улучшение утилизации глюкозы; 
• мембраностабилизирующее действие.
Клинические свойства.
К основным свойствам ноотропов относятся: 
• способность стимулировать обмен веществ и энергии в клетках мозга за счет оптимизации биоэнергетических процессов в нервной клетке; 
• улучшение работы нейронов, как в норме, так и при действии экстремальных факторов.


^ Основными радикалами действия ноотропов являются:
1. Психостимулирующий — влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, моторную и интеллектуаль-льную заторможенность.
2. Антиастенический — влияние на слабость, вялость, истощаемость, пси-хическую и физическую астению.
3. Транквилизирующий — воздействие на раздражительность, эмоциональ-ную лабильность.
4. Антидепрессивный — влияние на пониженное настроение.
5. Повышение уровня бодрствования.
6. Противоэпилептический — действие на пароксизмальную активность.
7. Ноотропный — действие на задержку умственного развития и нарушения высших корковых функций.
8. Мнемотропный — влияние на обучение и память.
9. Адаптогенный — повышающий толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе и медикаментозным средствам.
10. Вазовегетативный — уменьшающий головные боли, головокружения, вегетативною лабильность.
11. Противопаркинсонический — воздействующий на экстрапирамидные паркинсонические расстройства.
12 Антидискинетический — воздействующий на эктрапирамидную дискинетичекую симптоматику.

Основные показания к их назначению (преимущественно как компонента комплексной терапии):
• расстройства функций головного мозга у пожилых вследствие дегенератив-ных и сосудистых нарушений; 
• цереброваскулярные заболевания, в том числе последствия инсульта, посттравматические острые и хронические поражения функций головного мозга; 
• нарушения функций головного мозга при алкоголизме, в том числе при абстиненции и психоорганическом синдроме алкогольного генеза; 
• болезнь Альцгеймера в пожилом возрасте; 
• коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; 
• нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность и другие проявления астенического синдрома различного генеза, а также синдром «хронической усталости»; 
• расстройства функций головного мозга у детей с минимальной мозговой дисфункцией (рассеянность, умственная утомляемость, сниженная концент-рация внимания, гиперкинезия, дислексия); 
• профилактика церебральных нарушений у новорожденных из групп повы-шенного риска (асфиксия или гипоксия в родах, нарушения питания из-за плацентарной недостаточности, недоношенности, инфекционных заболеваний матери и т.д.); 
• проявляющаяся нарушениями обучаемости умственная отсталость различ-ной этиологии у детей (перинатальные повреждения, травмы головы в груд-ном возрасте, сотрясение головного мозга, энцефалиты, генетическая пато-логия и др.).
Ноотропы широко используется в комплексной терапии заболеваний головного мозга. Они усиливают терапевтические эффекты некоторых анти-депрессантов, антиконвульсантов, уменьшают последствия длительного приема нейролептиков.

Основной областью применения ноотропов у здоровых людей является профилактика стрессогенных состояний, поддержание работоспособности в критических ситуациях. 

^ Транквилизаторы и снотворные

Транквилизаторы (анксиолитики) - успокаивающие средства, не изменяющие сознание. Большинство транквилизаторов оказывает анксиолитическое (устраняющее тревогу) действие, уменьшает нервное напряжение, не влияя на другие функции мозга.
В современной литературе для обозначения препаратов этой группы используются также термины анксиолитические средства и противотревожные средства. Отдельно выделяют снотворные средства (гипнотики) - вызывающие сон.



Классификация транквилизаторов.
Классификация транквилизаторов производится по:

  • химической структуре;

  • по клиническому действию.


К основным группам транквилизаторов по химической структуре (5 производных классов),наиболее известные анксиолитики, показавшие хороший курабельный эффект: 
мепробамат; 
элениум, диазепам, феназепам; 
триоксазин; 
амизил, мебикар и др.


Механизм действия.
Механизмы действия транквилизаторов до сих пор недостаточно ясны. Под влиянием транквилизаторов уменьшается возбудимость подкорковых облас-тей головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), ответ-ственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозится взаимо-действие между этими структурами и корой большого мозга, предположи-тельно за счет активации ГАМКергической системы.

^ Клиническое применение.
Препараты этого класса показаны в первую очередь: 
• при соматоформных расстройствах в форме органных неврозов (кардио- и ангионеврозы, синдром гипервентиляции, синдром «раздраженного желуд-ка», «раздраженной толстой кишки» -абдоминальный дисстресс. и др.);
• при преобладании в клинической картине алгий, конверсионных и вегета-тивных проявлений.

В качестве дополнительного средства они используются: 
• при психосоматических заболеваниях: (эмоциогенная стенокардия, психо-генно провоцированные приступы бронхиальной астмы или обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки)
• при неврологических заболеваниях (дегенеративных, сосудистых, нейроинфекционных, травматических и др.), протекающих с подкорковыми синдромами и преобладанием двигательных расстройств (повышение мышечного тонуса, тремор, акатизия) 
• в анестезиологии и реаниматологии.

Антидепрессанты

Антидепрессанты представляют собой психофармакологическую группу препаратов с терапевтическими свойствами, направленными на патологически сниженное настроение (деперессию), а также на патологические психические и соматические состояния, причина которых тесно связана с расстройством аффективной сферы.


Первый антидепрессант имипрамин (мелипрамин) создавался как потенциальный антипсихотик. Но при клиническом исследовании (Kuhn,1958) обнаружилась его эффективность только в отношении депрессивной симптоматики у больных шизофренией.В дальнейшем было синтезировано большое количество препаратов с антидепрессивной активностью.

Терапевтический эффект антидепрессантов связывают с их способностью влиять на нейрохимическую, нейротрансмиттерную передачу в нервной системе и усиливать функциональную активность основных нейромедиаторов, прежде всего серотонина и норадреналина.


^ Классификация антидепрессантов.
Анализ клинической эффективности антидепрессантов позволяет выделить следующие группы:
1. Седативного действия ( амитриптилин, тразодон).
2. Стимулирующего действия ( флуоксетин, имипрамин).
3. Сбалансированного действия ( пиразидол, пароксетин).
4. Анксилитического действия ( амитриптилин, миртазепин).
5. Антифобического действия ( сертралин, флуоксетин).


Механизм действия антидепрессантов. 
Большинство антидепрессантов (трициклические, ингибиторы обратного зах-вата серотонина) блокируют пресинаптический обратный захват нейромеди-аторов из пресинаптической межнейрональной щели, таким образом, увели-чивая концентрацию норадреналина и серотонина в ней и улучшая нейро-химическую передачу от нейрона к нейрону. Считается, что интенсификация передачи нейромедиаторов обуславливает терапевтический эффект. 
Антидепрессанты из группы ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) пре-пятствуют разрушению нейромедиаторов в пресинаптическом нейроне, повышая количество высвобождаемого в межнейрональную щель активного вещества.

Показания

 Показания для назначения антидепрессантов в психиатрической и общеме-дицинской практике в настоящее время чрезвычайно широки. К психиатрическим показаниям относятся:
• большая депрессия (F32) ;
• биполярная депрессия (F31) ;
• циклотимия (F34.0) ;
• дистимия (F34.1) 
• паническое расстройство (F41.0);
• социальные фобии (F40.1);
• обсессивно-компульсивное расстройство (F42);
• нервная анорексия с булимией (F50.0, F50.2);
• невротические и соматоформные расстройства (F45, F48);
• посттравматическое стрессовое расстройство (F43.1);
• энурез (F98.0);
• любые органические и функциональные психозы, протекающие с синдромом депрессии, расстройства личности.

Клинические эффекты антидепрессантов. 
Терапевтические свойства антидепрессантов следующие:
• собственно антидепрессивный – способность улучшать (повышать) патоло-гически сниженное настроение;
• анксиолитический (противотревожный) – способность снижать проявления тревоги;
• стимулирующий – способность активизировать угнетённые депрессией пси-хические и двигательные процессы;
• антифобический – способность купировать проявления страха (в том числе навязчивого), паники;
• седативный и гипнотический – способность затормозить психические про-цессы вплоть до состояния медикаментозного сна.
Обычно терапевтический эффект антидепрессантов развивается через 2-3 недели их применения в адекватных дозах.
В общемедицинской клинической практике антидепрессанты применяют:

  • при нейропатических болях;

  • головных болях напряжения;

  • в пред-и постоперационной терапии;

  • психосоматических заболеваниях;

  • паркинсонизме;

  • болезни Альцгеймера;

  • алкогольной и иного вида зависимости;

  • предменструальном синдроме;

  • психовегетативных расстройствах любых соматических заболеваниях, осложнённых депрессивным синдромом.

Дозы и режим приёма антидепрессантов зависит от их фармакокинети-ческих свойств. Классические трициклические антидепрессанты требуют подбора терапевтических дозировок в пределах от 75 до 300 мг в сутки и приема не менее трёх раз в сутки.

Отрицательный эффект применения антидепрессантов- «Синдром отмены».

^ Нейролептические препараты


Нейролептики — это медикаменты, назначаемые при сильной тревоге и внутреннем беспокойстве, психомоторном возбуждении и тяжелой бессоннице


Препараты этого класса занимают центральное место в терапии психозов различной этиологии. Они оказывают выраженное антипсихотическое дейст-вие, направленное на позитивную и частично негативную симптоматику, снижают психомоторную активность. 
Все эти состояния могут наступать при следующих расстройствах:
Шизофрении, прежде всего параноидной (МКБ-10: F20.0) и кататонической шизофрении (МКБ-10: F20.2), но также при гебефренной шизофрении (МКБ-10: F20.1) и неуточненной шизофрении (МКБ-10: F20.9), острых шизофреноформных психотических расстройствах (МКБ-10: F23.2) и похожих состояниях.
• При маниях (МКБ-10: F30.1-30.9, F31.1 и F31.2).
Психотических синдромах, обусловленных органическими нарушениями мозга, например бредовых расстройствах (МКБ-10: F22.0), наблюдаемых у пациентов пожилого возраста.
При депрессиях, прежде всего с выраженной тревожной, ажитированной симптоматикой (тяжелые депрессивные эпизоды без психотических симптомов или с ними: МКБ-10: F32.2 или F32.3).
Независимо от особенностей химической структуры и механизма действия, все препараты этой группы имеют сходные свойства: 
1. Обладают психолептическим, без снотворного влияния, действием (психо-моторная заторможенность, психическая индифферентность, нейтральность эмоциональных реакций, при этом нет заметного изменения уровня сознания и интеллектуальных функций).

2. Снимают различные состояния психомоторного возбуждения, включая проявления агрессивности и импульсивности.

3. Обладают антипсихотическим действием, то есть способностью постепен-но редуцировать острые и хронические психотические состояния (антигал-люцинаторный, антибредовый и антиаутистичный эффекты).

4. Способны вызывать характерные неврологические (экстрапирамидные) и нейровегетативные реакции, в том числе сосудистые нарушения, изменение терморегуляции, псевдоэнцефалитические симптомы. 

Нейролептики обычно воспринимаются пациентами как сильные успокаи-вающие средства, которые выделяются на фоне других затормаживающих медикаментов — транквилизаторов и снотворных — двумя существенными моментами:

  • в отличие от транквилизаторов они не обладают мышечно-релаксирующим действием и, не в пример снотворным, даже в повышенных дозах не оказывают наркотического действия.

  • Кроме того, наряду с общеуспокаивающим действием они специфически воз-действуют на психотические симптомы (отсюда выражение «антипсихоти-ки»).

Этот эффект нейролептиков, как правило, наступает не после одной дозы, а лишь спустя несколько дней или недель лечения: бред и идеи преследо-вания отступают, они частично или совсем теряют свою актуальность для больного, угрожающие или требующие «голоса» становятся тише или умолкают, пациенты могут снова общаться со своим окружением осмысленно и более чутко.


В начале 1950-х годов был синтезирован первый нейролептик из группы фенотиазина — хлорпромазин (аминазин). Вскоре хлорпромазин стали применять для лечения шизофрении. Первые выдающиеся успехи, связанные с использованием данного препарата, породили бум среди фармацевтических компаний, которые стали производить и выбрасывать на рынок свои собственные варианты соединений на базе фенотиазина.

В настоящее время существует большое количество других классов нефенотиазиновых антипсихотических препаратов (10 классов) , из которых наибольшую известность получили галоперидол (галдол) и клозапин (клозарил). Кстати, в эти классы (10 класс) нейролептиков входит хорошо зарекомендовавший себя в психиатрической клинике препарат резерпин- как производные алкалоидов раувольфии.

В повседневной практике принято условно делить нейролептики на:

  •  преимущественно седатирующего действия;

  • преимущественно антипсихотического действия.

Седативные нейролептики: аминазин, тизерцин, дроперидол
Антипсихотические нейролептики: галоперидол, этаперазин, трифта-зин, сонапакс,

Механизм действия

Общей особенностью действия любых нейролептических препаратов являет-ся блокада центральных дофаминовых рецепторов. При этом существует прямая зависимость выраженности антипсихотического эффекта препаратов от силы их блокирующего воздействия на различные дофаминовые рецепторы.

Дофаминовые рецепторы есть не только в лимбической системе, но и в черной субстанции, некоторыъх ядрах экстрапирамидной системы и гипоталамусе (релизинг-факторы). Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связано с их дофаминблокирующей активностью в мезолимбической системе.

Терапевтический эффект одной дозы большинства нейролептиков (непролонгированных форм) продолжается по меньшей мере 24 ч. Это дает возможность назначать препараты 1 раз в день. Большинство нейролептиков практически полностью метаболизируется в организме, поэтому выводятся почками и желчью в основном в виде неактивных соединений. Период полувыведения большинства классических нейролептиков составляет в среднем 20-40 часов. 


Похожие:

Виды фармакологического действия icon13. Нетарифное регулирование внешней торговли. Количественные ограничения....
Это комплекс мер ограничительно-запретительного характера, препятствующий проникновению иностранных товаров на внутренние рынки
Виды фармакологического действия iconВиды компьютерной памяти
Развитие умений планировать и контролировать свои действия, оценивать результаты своей работы
Виды фармакологического действия iconВопросы для подготовки к экзаменам
Зависимость фармакологического эффекта от наследственных факторов (фармакогенетика)
Виды фармакологического действия iconВ спорте всегда есть место допингу
Проблема фармакологического обеспечения спортсменов была и остается тайной за семью печатями
Виды фармакологического действия iconВопрос 40. Внешнеэкономические сделки понятие и виды. Сделки
Сделки действия лиц, направленные на возникновение, изменение или прекращение прав и обязанностей
Виды фармакологического действия iconТехника работы с измерительными приборами
По принципу действия и форме выдачи результата измерений (показаний) указанные приборы делятся на две группы: аналоговые (непрерывного...
Виды фармакологического действия iconФедеральная служба по регулированию алкогольного рынка информационное...
Продление срока действия лицензии осуществляется Службой на основании представленных организацией-заявителем до истечения срока действия...
Виды фармакологического действия iconЛабораторная работа №1 «Техника работы с измерительными приборами»
По принципу действия и форме выдачи результата измерений (показаний) указанные приборы делятся на две группы: аналоговые (непрерывного...
Виды фармакологического действия iconПринципы действия тепловых двигателей. Коэффициент полезного действия (кпд) тепловых двигателей
Дать понятие коэффициента полезного действия и способы его повышения. Раскрыть смысл кпд живых организмов
Виды фармакологического действия iconЧерчение
Виды наименование, изображение, обозначение. Виды основные, дополнительные и местные
Вы можете разместить ссылку на наш сайт:
Школьные материалы


При копировании материала укажите ссылку © 2013
контакты
litcey.ru
Главная страница